5α-還原酶抑制劑是一組阻斷5α -還原酶(將睾酮轉化為二氫睾酮的酶)作用的藥物。這導致了睾酮水平的升高和雙氫睾酮水平的降低;過量的雙氫睾酮被認為與良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌有關。研究還發現，與毛髮較多的男性相比，雄激素性脱髮(男性型脱髮)男性的頭皮中雙氫睾酮含量增加，毛囊變小。
5α-還原酶(5-AR)是一種將睾酮轉化為更有效的雄激素DHT的酶。如果5-AR水平升高，更多的睾酮會轉化為二氫睾酮，導致更大的脱髮。
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