5α-還原酶抑制劑是一組阻斷5α -還原酶(將睾酮轉化為二氫睾酮的酶)作用的藥物。這導致了睾酮水平的升高和雙氫睾酮水平的降低;過量的雙氫睾酮被認為與良性前列腺增生(BPH)和前列腺癌有關。研究還發現，與毛髮較多的男性相比，雄激素性脱髮(男性型脱髮)男性的頭皮中雙氫睾酮含量增加，毛囊變小。
目前，有兩種5α-還原酶抑制劑可用，非那雄胺(Finasteride )和度他雄胺(Dutasteride)。5α-還原酶以兩種形式存在:1型和2型。非那雄胺只抑制2型，而度他雄胺抑制兩種類型。雖然度他雄胺(Dutasteride)對雙氫睾酮的抑制作用更強，但目前尚不清楚這是否在臨牀上具有顯著優勢。副作用的比率，如陽痿，性慾下降，射精障礙，和男性乳房發育是相似的。
5α-還原酶抑制劑可用於治療良性前列腺增生(前列腺肥大)和男性型脱髮(雄激素性脱髮)。它們沒有被批准用於預防前列腺癌。
