雌二醇主要來源於女性的卵巢、黃體和胎盤，少量來自於腎上腺和男性的睾丸。雌二醇可以評價各種月經異常，如女性的青春期提前或者延後、原發性或繼發性閉經、卵巢早衰等等，對於這些疾病的診斷都有一定的幫助。雌二醇濃度的檢測，還可以觀察藥物誘導排卵以及促性腺激素的治療。雌二醇主要使子宮內膜增生，增強子宮平滑肌的收縮，降低血液當中的膽固醇，並能夠增加鈣在骨中的沉着。

雌性激素影響動物和人類皮膚細胞增殖的速度。雌二醇還負責控制皮膚皮脂腺和毛囊中的油脂分泌腺的活動和大小，也影響頭髮的生長。雌激素，特別是雌二醇，還控制其他影響頭髮模擬和生長的激素的產生，包括在毛囊中發現的睾丸激素水平。