它於1976年被發現，並於1981年作為藥物銷售。酮康唑是第二種口服的抗真菌藥物(第一種是灰黃黴素)。
這種抗真菌藥物通常用於治療由真菌引起的皮膚感染，並且是免疫系統較弱的人(例如接受化療的癌症患者和艾滋病患者)的首選藥物。
酮康唑有口服劑型(如片劑)和局部製劑(如乳膏)，但最常見的是洗髮劑。
酮康唑具有脂溶性，可以很容易地吸收到脂肪組織中，並在脂肪組織中積累。儘管這對於藥物的局部作用尤其是在皮膚上的局部作用是有利的，但是該性質也對酮康唑的毒性負責。
口服時，酮康唑的吸收需要腸道中具有較高的酸性水平。因此，降低胃酸度的抗酸藥等藥物會降低酮康唑的吸收。
酮康唑是唑類抗真菌劑的成員。它特異性抑制14-α-脱甲基酶，一種細胞色素P450酶，真菌使用該酶通過一系列中間體從羊毛甾醇合成麥角固醇。
通過阻止真菌製造麥角固醇，酮康唑使它們失去了穩定的膜來包裹其細胞結構。這立即導致這些微生物的死亡。
酮康唑最常開處方的局部真菌感染包括癬，鵝口瘡，腳癬，股癬，念珠菌病，花斑癬和杜仲。
酮康唑也通常用於治療頭皮屑。酮康唑有不同的局部用藥配方，但洗髮水最受歡迎。
除真菌感染外，酮康唑還因其某些不良副作用而被用於治療其他疾病。例如，酮康唑的副作用之一是抑制睾丸激素。這是醫生處方酮康唑治療脱髮和前列腺癌的原因。
酮康唑的另一個副作用是其抑制糖皮質激素的產生。這種副作用被用於治療庫欣氏綜合症。
酮康唑洗髮水和脱髮的研究
為了研究2%酮康唑洗髮水對小鼠模型中毛髮生長的可能益處，一組日本研究人員在剃毛後將酮康唑或安慰劑塗在了7周齡轉基因(C3H / HeN)小鼠的背部皮膚上。
每天一次使用2%的酮康唑和安慰劑溶液，持續3周。
這項研究的結果發表在2005年的《皮膚病學雜誌》上。這些結果表明2%的酮康唑明顯刺激了頭髮的再生長。
研究人員重複了該實驗並獲得了相同的結果。他們得出的結論是2%酮康唑洗髮水可有效治療男性型脱髮並伴有脂溢性皮炎。
酮康唑的抗炎作用
一組比利時研究人員於1998年在瑞士《皮膚病學》雜誌上發表的一項研究比較了2%酮康唑洗髮水和含或不含2%米諾地爾的無藥安慰劑洗髮水的功效。
結果表明，2%的酮康唑和2%的米諾地爾均能有效刺激頭髮生長。在毛髮生長的生長期，這些外用劑增加了頭髮密度以及毛囊的大小和數量。
研究人員認為，酮康唑能夠促進頭髮生長，因為其對定居頭皮菌羣的微生物具有廣泛的抗真菌活性;和它的抗炎特性，據信這兩種效應都是相關的。例如，在這項研究中被酮康唑殺死的主要頭皮真菌屬於馬拉色菌屬。
這些真菌會引起皮膚局部發炎。因此，通過殺死它們，酮康唑提供了兩種防止毛囊發炎的方法。
比較研究
在2002年發表在《皮膚病學雜誌》上的一項研究中，研究人員比較了用於治療雄激素性脱髮的不同藥物組合的療效。
這項公開，隨機的臨牀試驗招募了100位患有這種脱髮形式的男性患者。將它們分為與給他們的藥物相對應的4組。
第一組–口服非那雄胺每天1 mg(30例)
第二組– 1 mg /天口服非那雄胺+ 2%局部米諾地爾溶液(36例患者)
第三組– 2%局部用米諾地爾溶液(24例)
第四組–口服非那雄胺1 mg /天+ 2%酮康唑洗髮水
在研究的整個一年期間，將患者置於藥物組合中。
這項研究的結果表明，所有4組患者的頭髮均明顯生長。但是，第二組，第四，第一和第三組的患者觀察到了最佳結果。
這項研究表明，酮康唑洗髮水在用於治療雄激素性脱髮的藥物中排名很高。即使這不是其主要適應症，它也優於米諾地爾溶液，並且具有與非那雄胺相當的功效。
鑑於酮康唑洗髮劑比米諾地爾和非那雄胺更便宜，這更加令人矚目。
2004年發表在《醫學假説》雜誌上的一項研究進一步證實了非那雄胺和酮康唑組合的優越性。在這項研究中，研究人員證明了酮康唑可增強由非那雄胺開始的DHT(二氫睾丸激素，一種由睾丸激素產生的雄激素)的抑制作用。
因此，口服非那雄胺和外用酮康唑的組合是治療雄激素性脱髮的最有效方法。
2002年發表在《國際化妝品科學雜誌》上的一項研究將酮康唑與另一組藥物進行了比較。
在這項研究中，酮康唑，吡羅酮醇胺和巰氧吡啶鋅的1%溶液是抗頭皮屑洗髮劑，隨機分配給150名患有雄激素性脱髮伴頭皮屑的男性。
這些局部用藥每週2至3次，共6個月。
研究人員測量了皇冠上的頭髮密度，發乾直徑，生長期的頭髮百分比以及皮脂的分泌速度。
研究結果表明，所有3種洗髮水都能快速去除瘙癢和頭皮屑。此外，儘管1%的溶液強度不足以增加頭髮密度，但它們的確能減少頭髮脱落(酮康唑>吡羅克多醇胺>巰氧吡啶鋅)。
另外，酮康唑和吡羅酮醇胺洗髮劑增加了發乾的厚度，同時降低了皮脂被推到頭皮表面的速度。
